Что такое секвестранты

 

Секвестранты желчных кислот (СЖК) являются группой препаратов, использующихся для снижения холестерина в комплексной терапии в качестве вспомогательного лекарственного средства. Они включены в классификацию гиполипидемических препаратов, подавляющих синтез холестерина в плазме крови.

Классификация самих СЖК является условной, содержит сходные по механизму действия препараты. Это относительно давние колестирамин и колестипол, а также сравнительно новый колесевелам.

Свойства секвестрантов обеспечивают уменьшение риска болезней сердца, в том числе ишемии. Клинической практикой подтверждена эффективность СЖК по замедлению осложнений коронарного характера и снижению смертельных случаев от инфаркта.

По своему химическому составу данная группа лекарств относится к ионообменным смолам — высокомолекулярным синтетическим соединениям, представляющим собой твердые нерастворимые полимеры, которые участвуют в ионном обмене с водной средой.

Действие препарата

Слова «секвестировать» и «секвестранты» и имеют один смысл, то есть: «изолировать», «изоляторы». В данном контексте при использовании препарата применяется его свойство изолировать желчные кислоты  в организме.

Механизм действия основан на соединении холестерина с желчными кислотами, которые расходуют холестерин из печени для своего синтеза. В результате циркуляции желчных кислот в пищеварительной системе они выводятся в двенадцатиперстную кишку, проходят процесс реабсорбции (не всасывания) в кишечнике, благодаря чему в организме остаются ценные для жизнедеятельности вещества. Действие препарата, снижая холестерин, особенно эффективные результаты показывает на  липопротеинах низкой плотности – плохом холестерине.

Препараты секвестранты из-за их особенностей не всасываться в кровь имеют минимум побочных эффектов. Поэтому в ряде случаев эти лекарства используют для беременных и кормящих женщин, детей и подростков для замедления процесса семейной гиперхолестеринемии – наследственного состояния организма с ярко выраженным высоким уровнем холестерина и вытекающими отсюда последствиями. Также практическое отсутствие серьезных побочных явлений дает основание для применения секвестрантов в период начальной терапии.

При нормальной переносимости СЖК назначают в том числе и для длительного лечения, наблюдая уровень холестерина, активность печеночных ферментов и состояние мышечной ткани. Если курс терапии достаточно продолжительный, то СЖК создают более действенный эффект статинов при комбинации с ними. Союз этих групп снижает плохой холестерин в среднем на 50%, а прикомбинированной гиперлипопротеидемии (повышенным содержанием жиров в крови с сопутствующими заболеваниями) результаты улучшаются еще на 20-25%.

Побочные эффекты

Как уже отмечалось, секвестранты ЖК имеют очень ограниченное количество побочных эффектов, да и они не считаются серьезными.  К примеру, холестирамин и колестипол вызывают при их использовании такие слабо выраженные и быстро исчезающие симптомы, как запор, расстройство пищеварения (диспепсия), тошнота,избыточное скопление газов в кишечнике (метеоризм), вздутие живота, изжога. Если при начальной терапии секвестрантами применять самые малые дозы с одновременным употреблением большого количества воды, то нежелательных эффектов можно избежать.

Если холестирамин назначен ребенку, то в дополнение следует прописать препараты с содержанием железа и фолиевой кислоты.

Свойство не всасывания, то есть реабсорбция, может распространяться и на другие лекарства, если они применяются одновременно с  СЖК. Поэтому ионнообменные смолы нужно употребить спустя 1 час либо за 4 часа до приема иных препаратов. Это также относится к назначению витаминов А, D, Е.

В редких случаях последствиями применения самого «молодого» секвестранта колесевелама могут быть побочные явления в виде мышечной боли (миалгии), воспаления слизистой оболочки глотки (фарингита). Почти не встречаются симптомы: кашель, боли в спине, насморк. Употребление 6 таблеток колесевелама в сутки имеет незначительное количество случаев с побочными эффектами. Например, запоры и диспепсия склонны появляться только у 7% больных.

Противопоказания

Если пациент болен семейной гиперлипопротеидемией III и IV типов (повышенным содержанием ряда веществ в крови, что приводит к серьезным патологиям сосудов и сердечной мышцы), то применение СЖК однозначно противопоказано. Невыполнение этого предостережения может вызвать рост уровня триглицеридов (вида жиров).

Нельзя назначать секвестранты ЖК при болезнях, вызванных поражением желчевыводящих путей – билиарном циррозе печени и полной билиарной обструкции. В этих названиях билиарный означает желчный, а обструкция  – препятствие. Частые запоры у пациента являются противопоказанием к употреблению СЖК. Поэтому, чтобы не повлиять на эффективность лечения, нужно предварительно пройти терапию от запоров и только потом принимать ионнообменные смолы.

Следует внимательно назначать секвестранты при болезни почек, желчнокаменной болезни, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрое, нарушениях свертываемости (коагуляции) крови. Осторожно делают выбор в пользу данных препаратов при  желудочно-кишечных расстройствах, синдроме мальабсорбции (нарушении кишечного всасывания, вследствие чего ценные питательные вещества не могут задерживаться в организме).

При плохой непереносимости СЖК необходимо исключить их из составляющих терапии  и наблюдать за результатами анализов крови, ферментов мышечной ткани, активности печеночных ферментов.

Препараты

Секвестранты желчных кислот имеют в составе своей группы препараты: колестирамин, колестипол, колесевелам.

Колестирамин

Questran фотоОн же: холестирамин. Представляет собой нерастворимое ионнообменное соединение полимеров. Снижает уровень холестерина в крови на 20%. Активно связывается с желчными кислотами, изолируя их из организма. В период употребления следует пить много жидкости. Сочетание со статинами дает усиление эффекта, хотя концентрация статинов при этом снижается. Рекомендуется назначать с осторожностью пациентам старше 60 лет.

КолестиполColestid фото

Высокомолекулярный, нерастворимый сополимер. Немного уступает колестирамину в способности связывать желчные кислоты. По показаниям, побочным эффектам и противопоказаниям не имеет отличий от общего описания своей группы препаратов. При комбинации со статинами достигается результат, как у колестирамина.

Колесевелам

Фото Welchol

Welchol — активное вещество колесевелам

Благодаря положительным органолептическим свойствам, то есть в данном случае – отсутствию неприятных вкусовых ощущений, колесевелам более часто применяется в медицине по сравнению с родственными препаратами. Почти не имеет побочных явлений на желудочно-кишечный тракт. Не вступает в реакцию с остальными лекарствами. Установленная категория риска для плода позволяет без особой опаски назначать препарат для беременных.

Отличие СЖК от препаратов других гиполипидемических  групп дает более широкий выбор для специалистов, что позволяет точнее подстраивать терапию под особенности организма пациента.

 

Поделиться

Об авторе: Игорь Васильев

Добавить комментарий