Фибраты

 

фото фенофибрата

Fenofibrat

В фармакологии существует несколько лекарственных групп, способных снижать уровень липидов (органических жиров)в крови: ионообменные катионные смолы (секвестранты желчных кислот), ингибиторы всасывания стеролов в кишечнике, антиоксиданты, никотиновая кислота, статины, фибраты. Последняя группа – это производные фиброевой кислоты, эффективные препараты, угнетающие образование триглицеридов  (разновидности липидов) в печени и ускоряющие их выведение из крови. Фибраты также называют дериватами – производными.

Фибраты как лекарство позиционируют себя для снижения холестерина, занимая вторую строчку терапевтического рейтинга популярности после статинов. Однако сравнивать эти лекарственные средства не совсем корректно, так как каждое из них имеет свою неповторимость и индивидуальность для каждого конкретного случая. Защитная функция фибратов от холестерина различна в зависимости от их видов, расположенных по классификации в определенном порядке и имеющих свои характеристики.

Итак, что такое фибраты мы выяснили,  теперь можно ознакомиться с процессом поведения этих веществ в организме.

Действие препарата

Механизм действия этих веществ основан на повышении активности особого фермента – липопротеинлипазы, – который расщепляет липопротеины низкой и очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), предотвращая развитие атеросклероза. В то же время применение производных фиброевой кислоты приводит к некоторому повышению хорошего холестерина (ЛПВП). Отдельные виды фибратов благоприятствуют метаболическим процессам в печени, то есть жизненно важным обменам веществ, что препятствует росту  ЛПНП.

В результате действие фибратов на организм приводит к снижению триглицеридов на 20-50%, холестерина – на 10-15%. При этом, как уже было сказано, наблюдается рост  ЛПВП, что способствует укреплению внутренних стенок кровеносных  артерийи обеспечивает противовоспалительное действие на сосуды в целом.

Многолетний опыт фибратотерапии в медицине свидетельствует о положительном воздействии на пациентов сочетания фибратов и никотиновой кислоты, что снижает риск смертности. При необходимости для усиления фармакологического эффекта производные фиброевой кислоты совмещают с секвестрантами желчных кислот или статинами.

Наличие ряда побочных эффектов, о которых будет сказано позже, возрастным пациентам необходимо назначать фибраты с осторожностью, корректируя в отдельных случаях суточную дозу.

Фармакокинетика (химические процессы в организме) вещества характеризуется следующим образом: активное всасывание и биодоступность (степень усваиваемости), широкий спектр периода полувыведения.

Действие фибратов на организм, то есть их фармакодинамика, обусловлена снижением синтеза триглицеридов, повышением активности расщепления плохого холестерина и угнетения его образования.

В  числе гиполипидемических средств данные лекарственные препараты зарекомендовали себя как вещества для лечения низкого уровня ЛПВП, повышенного количества триглицеридов при несколько завышенном ЛПНП. Лекарство подбирается по определенной схеме с учетом приема постоянных препаратов, а также нередко комбинируется с веществами аналогичной группы.

Какие препараты относятся к группе

К препаратам группы производных фиброевой кислоты относятся: клофибрат, гемфиброзил, безафибрат, ципрофибрат, фенофибрат. Первый из этого списка, клофибрат, не запрещен в России, но не имеет практического применения в связи с тяжелыми побочными эффектами: образованием желчных камней, ярко выраженной миопатией (нервно-мышечной патологией), а длительный прием может вызвать летальный исход при наличии дополнительных заболеваний.

Группа рассматриваемых препаратов имеет различные назначения, дозы, периоды лечения и рекомендуется только врачом.

фото трайкора

Препарат трайкор

Торговыми названиями дериватов фиброевой кислоты являются не только 5 указанных видов, но и их аналоги: липанор, липантил, трайкор и многие другие. Например, у гемфиброзила основные названия препаратов-аналогов: лопид, гевилон, нормолит.

Применение препарата

Согласно инструкции по применению фибрат гемфиброзил производится в таблетках 450 и 650 мг, а также в капсулах. Назначают двукратное применение по 600 мг или однократное – 900 мг. Лекарство принимают за полчаса до еды. Максимальная суточная доза составляет 1500 мг. Лечиться необходимо несколько месяцев с систематическим контролем уровня липидов в крови.

Препарат начинает действовать ранее, чем через неделю, достигая максимального  терапевтического эффекта спустя 1 месяц. Если прием пропущен, то лекарство следует принять как можно быстрее, но не совмещать со следующей дозой. При необходимости терапию можно повторить.

Если организм не реагирует на гемфиброзил в течение 3 месяцев, то препарат отменяют. При обнаружении холелитиаза (желчнокаменной болезни) лечение следует прекратить.

Аналогами гемфиброзила являются гевилон, иполипид, нормолит, лопид, регулип.

Безафибрат выпускается в таблетках по 200 мг и его разновидность ретард  – по  400 мг. Назначение начальной суточной дозы безафибрата– 200-300 мг в два-три приема. Употребляется до еды, длительность лечения прописывается на 20-30 дней. Через месяц терапию повторяют. Ретард принимают раз в сутки по 1 таблетке, после нормализации уровня липидов дозировку уменьшают вдвое и делят на 2 приема в сутки.

Аналоги безафибрата: безамидин, безифал, оралипин,безалин, дифатерол, цедур.

Фенофибрат реализуется в продаже как в обычной, так и в микронизированной лекарственной форме (в виде нано-частиц), обеспечивающей эффективность фармакокинетических свойств: всасывание, биодоступность, период выведения. Препарат обычной формы назначают по 100 мг трижды в сутки, в случае использования нано-формы прием –  1 раз ежесуточно, доза 200 мг. Фенофибрат показан к длительному применению в сочетании с диетой.

Сочетание фенофибрата и циклоспорина может привести к заболеванию почек. Во избежание этого необходимо строго контролировать  состояние организма и сразу же отменить фенофибрат при неудовлетворительных анализах. Средство назначают в минимальной дозе при одновременном лечении нефротоксичными препаратами, то есть опасными для деятельности почек.

Аналоги фенофибрата  – липантил, трайкор, грофибрат.

Ципрофибрат в отличие от других препаратов своего класса является пролонгированным, то есть с увеличенной продолжительностью действия, что позволяет уменьшить частоту приема и длительность курса, что сказывается на снижении побочных эффектов.

Лекарство выпускается в капсулах по 100 мг, прием – однократно в сутки по 1-2 капсуле. Через несколько месяцев может быть назначена комбинированная терапия. В первый год лечения каждые 2-3 месяца необходимо проверять активность печеночных ферментов в плазме крови.

Аналог ципрофибрата  – липанор.

Показания к применению

Дериваты фиброевой кислоты показаны пациентам с гипертриглицеридемией (повышенном содержании триглицеридов), семейной комбинированной дислипидемией (нарушением баланса липидов в крови, обусловленного наследственностью и образом жизни), диабетической дислипидемией – осложнением при диабете, вызванном нарушением обмена веществ.

При необходимости повысить уровень ЛПВП назначают безамидин или безалип, которые в данном случае  дают более значимый эффект, чем статины. При значительном повышении триглицеридов показан гемфиброзил.

Препарат липантил употребляют при одновременном наличии  в организме гиперлипидемии и подагры. Причиной подагры является избыток мочевой кислоты – продукта распада нуклеиновых кислот. Лекарственное средство корректирует уровень мочевой кислоты на 10-30% при ее повышенном содержании.

Такие виды фибратов, как безафибрат и гемфиброзил, применяются при атеросклерозе в качестве средства, снижающего развитие болезни. Фенофибрат назначают для аналогичного лечения на фоне сахарного диабета 2-го типа.

Для предотвращения сердечных приступов показаны производные фиброевой кислоты, если у больного повышено содержание в крови триглицеридов и снижен уровень ЛПВП.

Препарат показан к применению также при узловом ксантоматозе – крупных образованиях в виде утолщений на коже, суставах и сухожилиях как результат нарушения липидного обмена.

При метаболическом синдроме (комплексе нарушений в организме), являющимся фактором развития риска сердечно -сосудистых заболеваний, прописываются фибраты. Применение производных фиброевой кислоты в сочетании с постоянной диетойрекомендовано при ожирении, которое  возникает на фоне метаболического синдрома.

Противопоказания

Препарат является хорошо переносимым, но небольшая категория больных, составляющая всего 5-10%, может испытывать побочные эффекты: боли в области  живота, нарушения в переваривании пищи, головную боль, бессонницу, кожную сыпь.

Нечастые побочные действия проявляются также в виде повышения уровня трансаминаз (нарушение работы печени, сердца, головного мозга, скелетных мышц). Поэтому применение препарата должно быть грамотным и осторожным.

Фибраты противопоказаны больным с желчнокаменной болезнью, так как при  длительном приеме лекарства, особенно безафибрата и гемфиброзила,  повышается литогенность желчи, то есть риск образования камней.

Микронизированная форма фенофибрата – препарат нового поколения в своей группе – имеет противопоказания при печеночной недостаточности, циррозе печени, наследственных заболеваниях с нарушением обмена веществ (галактоземии, фруктоземии), повышенной чувствительности к лекарству, аллергической реакции на арахис и лецитин сои.

Противопоказаниями для приема фибратов нового поколения являются тяжелая почечная недостаточность, заболевания желчного пузыря, беременность и лактация, возраст до 18 лет. Производные фиброевой кислоты четвертого (нового) поколения следует внимательно назначать алкоголезависимым пациентам, лицам пожилого возраста.

Лекарственные средства 3-го поколения  (фенофибрат обычной формы и ципрофибрат) могут повышать уровень креатинина (конечного продукта белкового обмена), что усугубляет хроническую почечную недостаточность. Поэтому  больным с таким диагнозом данные препараты должны назначаться с предельной осторожностью.

Терапия современными фибратами, например, фенофибратом сталкивается с побочными эффектами довольно редко: чуть более одного случая на 100 пациентов.

Цена

Цена фибратов зависит от вида препаратов этого класса, также различается стоимость оригинального лекарственного средства и его аналога.

Например, бефизал200мг (аналог безафибрата) можно купить за  1650 руб. в среднем, гемфиброзил 600мг – за 1250 руб. Трайкор 145мг (фенофибрат) есть в продаже по цене от 747 до 873 руб.  Липантил 200М (фенофибрат) в капсулах 200 мг продается за 870 – 934 руб., липанор (ципрофибрат) в капсулах 100 мг – за 846 руб. в среднем.

Практическое применение назначенных фибратов дает успешные результаты, о чем свидетельствуют положительные отзывы больных с сахарным диабетом, риском ампутации, ретинопатии (нарушении кровоснабжения сетчатки глаза) и других случаях.

У пациента с сердечно — сосудистым заболеванием, принимавшего фибраты, улучшилось состояние и результаты обследования. Капиллярные осложнения диабета, которые могла провоцировать болезнь, были предотвращены при помощи фибратов у другого пациента.

Отзываясь о трайкоре, покупатели отмечают, что в терапии этим лекарством можно делать перерыв, который не отражается на эффективности лечения, тогда как ряд препаратов от холестерина следует принимать в течение всей жизни.

Фибраты – лекарственная линия, достойно зарекомендовавшая себя в лечении пациентов с повышенным уровнем холестерина.

[warning]Применение этих средств в каждом клиническом случае должно быть лабораторно обоснованно, тогда они покажут на практике все свои положительные свойства.[/warning]

 

Поделиться

Об авторе: Yukon

Добавить комментарий